Con la llegada de la primavera, la farmacia se llena de personas con alergia. Uno de los medicamentos más dispensados son los antihistamínicos. Los antihistamínicos actúan disminuyendo la acción de la histamina producida durante la reacción alérgica.
Los efectos periféricos de la histamina están mediados, básicamente, por dos tipos de receptores: H1 y H2. Existen diferencias de los efectos de la histamina según estén mediados por cada uno de ellos.
Los efectos debidos a la acción sobre los receptores H1 son la contracción del músculo liso y la dilatación y aumento de la permeabilidad capilar. Reacciones de quemazón y prurito en la piel.
Los efectos sobre el músculo liso vascular están mediados por ambos receptores, siendo el aumento de la frecuencia cardiaca y especialmente la secreción de ácido gástrico debidos a la acción de la histamina sobre los receptores H2.
La utilización del término “antihistamínicos” de forma genérica, se reserva a los antagonistas de los receptores H1.
Existen diferentes clasificaciones:
A.- La clasificación más comúnmente utilizada se basa en su efecto sedante:
Los antihistamínicos de primera generación se asocian a efectos molestos sedantes.
Los de nueva generación se denominan antihistamínicos no sedantes, carecen de acción anticolinérgica y no atraviesan la barrera hematoencefálica, por tanto no producen somnolencia, al menos no como su principal efecto secundario, ya que algunos aún siendo no sedantes pueden originar algo de somnolencia.
Pese a su efecto adverso molesto, a veces en clínica los antihistamínicos sedantes pueden ser buenos para el control de los síntomas durante la noche.
B.- Respecto a su estructura química:
Existen distintos grupos de antihistamínicos según esta característica pero, aunque se han descrito diferentes efectos farmacológicos según el grupo químico al que pertenecen, hay que significar que la variabilidad del efecto depende más de las características propias del paciente.
En la práctica, cuando un paciente no responde al efecto de un antihistamínico se suele sustituir por otro de diferente grupo químico.
No debe nunca asociarse dos antihistamínicos, no se incrementa el efecto farmacológico.C.- Según la vía de administración:
a) Los antihistamínicos orales son principalmente eficaces en el control de los estornudos, el picor y la rinorrea, con escaso efecto sobre la obstrucción nasal.Antihistamínicos no sedantes Antihistamínicos sedantes
Acrivastina Clemastina
Levocetirizina Difenhidramina
Cetirizina AlimemazinaEbastina Prometazina
Fexofenadina Oxatomida
Loratadina Ciproheptadina
Mizolastina Azatadina
Terfenadina Tripolidina
Desloratadina Dexclorfeniramina
Rupatadina
Mequitazina
Todos son efectivos, pero la respuesta individual varía entre los diferentes pacientes.
Los de segunda generación producen menor sedación y trastornos psicomotores, permitiendo usualmente además una dosis diaria.
b) Los antihistamínicos tópicos tienen el mismo efecto local que los antihistamínicos orales. Su efecto es perceptible a los 20 minutos tras su administración. Los antihistamínicos H1 tópicos deben aplicarse dos veces al día.
Eficacia
La máxima eficacia de los antihistamínicos se produce algunas horas después de alcanzar concentraciones séricas máximas. Por esto debería administrarse con anticipación a la reacción. La eficacia de los antihistamínicos sedantes y no sedantes es similar.La mayoría de los antihistamínicos por vía tópica (ojos y nariz) son ineficaces a las dosis adecuadas para el tratamiento local y existe riesgo de sensibilización.
Casi todos los antihistamínicos no sedantes orales se administran en una sola tomay su efecto dura entre 12 y 24 horas.
La semivida de todos los antihistamínicos está entre 7 y 17 horas.
En el caso de los antihistamínicos sedantes, el efecto se inicia entre 30 minutos y dos horas, pero dura entre 4 y 7 horas aproximadamente.
Antazolina, azelastina y levocabastina se utilizan vía intranasal, siendo menos eficaces que los corticoides vía intranasal, pero más que el cromoglicato.
Precauciones en el uso de antihistamínicos
- Ante el uso de antihistamínicos sedantes:
-La conducción de vehículos
-El manejo de maquinaria
Debido a sus efectos antimuscarínicos, deben usarse con precaución en:
- Glaucoma de ángulo cerrado
- Retención urinaria
- Hiperplasia de próstata
- El uso de cualquier tipo de antihistamínicos requiere especial cuidado en:
-Disfunción renal
-Disfunción hepática
-Pacientes con afecciones cardiacas, ya que en algunos casos están contraindicados o habrá que ajustar dosis.
- Contraindicaciones de Terfenadina en pacientes con:
-enfermedad hepática
-alteraciones electrolíticas.
(Fuente GUÍA DE SEGUIMIENTO FARMACOTERAPÉUTICO SOBRE RINITIS ALÉRGICA Autora: María Isabel Baena Parejo)
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